全球头条:一类碳青霉烯类抗菌药物 青霉烯类抗菌药物
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1、国内已经上市的品种有亚胺培南,美罗培南,帕尼培南,法罗培南,厄他培南,比阿培南。
2、[开发上市时间及开发公司]1亚胺培南西司他丁钠(商品名:泰能)是美国默沙东公司在1979年研制成功。
3、2帕尼培南倍他米隆(克倍宁)是日本三共株式会社研制的品种,1994年3月上市。
4、2002年在中国上市。
5、3 美罗培南是由日本住友制药公司与英国I-CI 制药公司开发,1994年在意大利上市。
6、1999年进入我国市场,是国家医保乙类用药。
7、4 厄他培南是美国默沙东公司开发的新型长效注射用培南类,商品名:怡万之。
8、2005年进入我国市场。
9、5 比阿培南 是由Wyeth-lederle实验室研发的新型碳青霉烯类抗生素,于2002年11月在日本上市。
10、2008年先声药业在中国首家上市,商品名:安信,是国家医保乙类用药。
11、药理性能抗菌活性 碳青霉烯抗生素为迄今抗菌谱最广、抗菌活性甚强的一类抗生素,其对多种β?内酰胺酶高度稳定,对头孢菌素耐药菌仍可发挥优良抗菌作用。
12、细菌对该类药物不存在交叉耐药性,因而对革兰氏阳性菌、阴性菌及厌氧菌都有强大的抗菌活性。
13、帕尼培南对革兰氏阳性菌的抗菌活性与亚胺培南相仿或略强,而美罗培南对革兰氏阳性菌效力较差;美罗培南抗阴性菌活性最强,其抗阴性菌的活性是亚胺培南的2~16倍;对铜绿假单孢菌活性也以美罗培南为最强,是亚胺培南的4倍。
14、采用琼脂二倍稀释法对412株临床分离的致病菌测定美罗培南等药物的抗菌活性。
15、结果显示:美罗培南对多种革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性,强于亚胺培南、头孢吡肟、头孢他啶、环丙沙星、奈替沙星;对大肠埃希菌、克雷伯菌属、产气肠杆菌、志贺菌属、沙门菌属、柠檬算菌属、变形菌属、沙雷菌属的MIC90≤0.08~0.25ug/ml,是亚胺培南MIC90的1/4~1/16;对阴沟肠杆菌、不动杆菌属的抗菌活性与亚胺培南相当,MIC90为0.25~0.5ug/ml;对嗜血流感菌MIC90为0.125ug/ml,是亚胺培南MIC90的1/16,是头孢吡肟MIC90的1/4,对革兰氏阳性菌的作用差于亚胺培南,但优于其他4种抗生素。
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